Тропластим

Тропластим

Аватромбопаг

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20 мг

Препарат представляет собой круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от светло-желтого до желто-оранжевого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой 8 печатной лакированной.

По 1, 2 или 3 контурных ячейковых упаковок вместе с листком-вкладышем в пачку из картона.

Гемостатические средства; витамин K и другие гемостатические средства; другие гемостатические средства системного действия

B02BX08

Действующим веществом препарата является аватромбопаг.

Каждая таблетка содержит 20 мг аватромбопага (в виде малеата).

Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются:

лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, тип 102, краситель желтый E172.

Препарат Тропластим содержит лактозу

Гемостатическое средство, пероральный, низкомолекулярный агонист рецепторов тромбопоэтина (ТПЭ), который стимулирует пролиферацию и дифференцировку мегакариоцитов из клеток-предшественников костного мозга, что приводит к повышению продукции тромбоцитов. Аватромбопаг не конкурирует с ТПЭ за связывание с рецептором ТПЭ и оказывает аддитивное с ТПЭ действие на продукцию тромбоцитов.

Профили зависимости концентрации аватромбопага в плазме от времени после его приема внутрь характеризовались коротким временем запаздывания (0.5-0.75 ч) и максимальным значением экспозиции через 6-8 ч после приема.

Аватромбопаг демонстрировал дозозависимую фармакокинетику после однократного приема в дозе от 10 мг (0.5 раза выше одобренной минимальной дозы) до 80 мг (в 1.3 раза выше максимальной рекомендованной дозы).

В фармакокинетическом исследовании многократных доз препарата у здоровых добровольцев Равновесное состояние достигалось к 5 дню приема аватромбопага.

Связывание аватромбопага с белками плазмы человека составляет более 96%. Кажущийся Vd аватромбопага у пациентов с тромбоцитопенией и хроническими заболеваниями печени, по результатам популяционного фармакокинетического анализа, составляет примерно 180 л, а кажущийся Vd у пациентов с хронической иммунной тромбоцитопенией равен примерно 235 л, что свидетельствует об интенсивном распределении аватромбопага.

Окислительный метаболизм аватромбопага в основном опосредуется изоферментами CYP2C9, CYP3A4/5. Аватромбопаг является субстратом для транспортного белка P-гликопротеина, хотя при совместном применении аватромбопага с сильным ингибитором P-гликопротеина не ожидается клинически значимых различий в повышении количества тромбоцитов.

Аватромбопаг ингибирует транспортеры органических анионов (ОАТ) 1 и 3 и белок резистентности рака молочной железы (BCRP).

Выделяется преимущественно через кишечник. После однократного приема 14С-аватромбопага в дозе 20 мг здоровыми добровольцами мужского пола 88 % дозы препарата выделялось через кишечника и 6% - почками. Из 88% лекарственного вещества, выделившегося через кишечник, 77% идентифицированы как исходное вещество препарат (34%) и 4-гидроксиметаболит (44%). Метаболитов аватромбопага в плазме не обнаружено. Средний T1/2 аватромбопага из плазмы составляет примерно 19 ч. Среднее значение клиренса аватромбопага составляет 6.9 л/ч.

Лечение тромбоцитопении у взрослых в возрасте от 18 лет:

• с хроническими заболеваниями печени, у которых планируется проведение инвазивной процедуры;

• с первичной хронической иммунной тромбоцитопенией и неудовлетворительным ответом на предыдущую терапию.

Не принимайте препарат Тропластим, если:

• у Вас аллергия на аватромбопаг или любые другие компоненты препарата (в том числе повышенная чувствительность к лактозе);

• у Вас тромбоцитопения с миелодиспластическим синдромом.

Если Вы считаете, что любое из перечисленного относится к Вам, сообщите об этом Вашему лечащему врачу.

Перед приемом препарата Тропластим проконсультируйтесь с лечащим врачом или работником аптеки.

Обязательно предупредите Вашего лечащего врача, если что-либо из нижеуказанных пунктов относится к Вам:

• если у Вас имеется хроническое заболевание печени (легкой или средней степени тяжести);

• если у Вас повышенный риск развития тромбоэмболий или Вы ранее принимали аватромбопаг;

• если у Вас хроническое заболевание печени и хроническая иммунная тромбоцитопения и Вы одновременно принимаете препараты, которые относятся к группе умеренных или мощных двойных ингибиторов изоферментов CYP2C9 и CYP3A4/5, или только изофермента CYP2C9 (например, флуконазол);

• если Вы одновременно принимаете препараты интерферона, глюкокортикостероиды, даназол, дапсон, внутривенный иммуноглобулин или препараты, которые можно отнести к умеренным или мощным двойным индукторам изоферментов CYP2C9 и CYP3A4/5, или только изофермента CYP2C9 (например, рифампицин, энзалутамид);

• если лечение аватромбопагом прекращается на фоне приема антикоагулянтов или антитромбоцитарных препаратов.

Во всех указанных случаях Ваш врач может принять решение изменить Ваше лечение или скорректировать дозу препарата.

Не давайте препарат детям от 0 до 18 лет, поскольку безопасность и эффективность применения лекарственного препарата Тропластим у детей и подростков не установлены. Данные отсутствуют

Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Данные о применении препарата Тропластим у беременных женщин ограничены или отсутствуют. Вам не следует принимать Тропластим во время беременности. Во время лечения препаратом Тропластим Вы должны использовать надежные методы контрацепции (презерватив, диафрагмы). В ином случае Вам не следует принимать препарат.

Данные о поступлении препарата Тропластим в материнское молоко, о влиянии на ребенка, находящегося на грудном вскармливании, или о влиянии на выработку молока отсутствуют.

Решение о приеме препарата в период грудного вскармливания необходимо принимать в соответствии с рекомендациями лечащего врача. Вам, возможно, придется прекратить грудное вскармливание, если Ваш врач сочтет это необходимым.

Аватромбопаг не обладает или обладает незначительным влиянием на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Тропластим начинают принимать за 10–13 дней до планируемой медицинской процедуры. Рекомендуемая доза составляет 40 мг (2 таблетки) или 60 мг (3 таблетки) один раз в день в течение 5 дней подряд. Ваша доза будет зависеть от количества тромбоцитов. Ваш врач скажет Вам, сколько таблеток принимать и когда их принимать.

Вам следует пройти плановое обследование через 5–8 дней после приема последней дозы препарата Тропластим.

Если у Вас хроническая иммунная тромбоцитопения, Ваш врач сообщит Вам, какое количество препарата Вы должны принимать и как часто это делать. Обычная рекомендуемая начальная доза составляет 20 мг (1 таблетка) в день.

Вам может потребоваться другая начальная доза. Ваш врач скажет Вам, сколько таблеток и когда их принимать. Ваш врач будет регулярно контролировать количество тромбоцитов и корректировать дозу препарата по мере необходимости.

Если у Вас хроническое заболевание печени и Вам назначена инвазивная (проникающая) процедура Препарат Тропластим следует принимать не более 5 дней. Если у Вас хроническая иммунная тромбоцитопения Длительность Вашей терапии определит врач.

Если Вы пропустили прием препарата, примите рекомендованную дозу препарата, как только вспомните об этом. Следующую дозу примите в обычное время на следующий день. Не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную дозу.

Не прекращайте прием препарата, пока Ваш врач не скажет Вам об этом. При наличии вопросов по применению препарата, обратитесь к лечащему врачу или работнику аптеки.

Подобно всем лекарственным препаратам, препарат Тропластим может вызывать нежелательные реакции, однако, они возникают не у всех. Ниже перечислены наиболее серьезные нежелательные реакции, о которых сообщалось при применении препарата.

• сгусток крови в кровеносном сосуде, несущим кровь к печени из кишечника (тромбоз воротной вены). В этом случае Вы можете отмечать у себя боль в верхней части живота, рвоту, диарею;

• бактериальная или грибковая инфекция, которая сопровождается венозным тромбозом (септический тромбофлебит). В этом случае Вы может отмечать у себя покраснение, отек и боль в области вены, повышение температуры тела, озноб;

• аномальный рост клеток костного мозга (миелофиброз). В этом случае Вы можете отмечать у себя небольшое повышение температуры, слабость, повышенную потливость и боли в левом подреберье;

• острое нарушение кровообращения в головном мозге (инсульт). В этом случае Вы можете отмечать у себя внезапную слабость и (или) онемение в руке или ноге, внезапное нарушение речи или ее понимания, внезапное онемение губы или половины лица, сильную головную боль, потерю равновесия, нарушение координации, головокружение, потерю сознания;

• острое преходящее нарушение кровообращения головного мозга (транзиторная ишемическая атака). В этом случае симптомы аналогичны симптомам инсульта, но менее ярко выражены;

• сердечный приступ (инфаркт). В этом случае Вы можете отмечать у себя ноющую постоянную боль за грудиной, холодный пот, бледность кожи, тошноту, одышку, необъяснимое чувство страха, головокружение и потерю сознания;

• образование тромбов в глубоких венах (тромбоз глубоких вен). В этом случае Вы можете отмечать у себя опухание конечности или ее части ниже места закупорки сосуда тромбом, распирающую боль в месте расположения тромба, изменение цвета кожи в месте поражения – от бледного до синюшно-багрового, повышение температуры в области пораженной конечности, набухание и выпирание поверхностных вен;

• образование тромбов в легких (эмболия легочной артерии). В этом случае Вы можете отмечать внезапную одышку, часто в сочетании с резкой болью в груди и/или учащенным дыханием.

• аллергическая реакция на препарат. В этом случае Вы можете отмечать у себя отек лица, отек языка, сыпь на коже и зуд.

• головная боль;

• утомляемость.

• слабость;

• увеличение размеров селезенки (спленомегалия);

• снижение аппетита;

• головокружение, мигрень;

• ощущение покалывания или онемения, обычно называемое «мурашками по коже»; • повышенное кровяное давление (гипертония);

• носовые кровотечения;

• одышка;

• тошнота, диарея, рвота, боль в животе, метеоризм (газы в животе);

• кожная сыпь, зуд, прыщи, красные пятна на коже;

• боль в спине, мышцах, суставах, боль в руках или ногах;

• повышенное или пониженное содержание сахара (глюкозы) в крови;

• повышенное или пониженное количество тромбоцитов;

• повышенное содержание жиров (холестерина, триглицеридов);

• повышенная активность лактатдегидрогеназы;

• повышение активности фермента печени (аланинаминотрансферазы);

• повышение содержание гастрина в крови;

• снижение количества эритроцитов (анемия).

• высокая температура (лихорадка);

• фурункулы;

• инфекция верхних дыхательных путей;

• повышенный аппетит, чувство голода;

• колебания настроения;

• изменение вкуса, обоняния, слуха, зрения;

• расстройства мышления (когнитивные расстройства);

• проблемы с глазами, включая раздражение, дискомфорт, зуд, отек, слезотечение, чувствительность к свету, затуманенное зрение, нарушение остроты зрения;

• боль в ухе;

• повышенная чувствительность к повседневным звукам;

• сужение сосудов;

• кровохарканье;

• заложенность носа;

• запор, отрыжка;

• варикозное расширение вен прямой кишки;

• гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;

• геморрой;

• онемение ротовой полости, ощущение жжения или покалывания во рту, отек и нарушение чувствительности языка;

• выпадение волос (алопеция);

• сухость кожи, раздражение;

• чрезмерное потоотделение (гипергидроз);

• изменения цвета кожи (нарушение пигментации);

• темно-фиолетовые пятна на коже – кровоизлияние из сосудов, кровоподтеки (петехии);

• аритмия;

• увеличение количества лейкоцитов (лейкоцитоз);

• снижение содержания железа в крови;

• повышение активности печеночных ферментов (аспартатаминотрансферазы), отклонения от нормы печеночных проб.

Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям напрямую Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата

Если Вы приняли препарата Тропластим больше, чем следовало

Если Вы уверены или Вам кажется, что Вы приняли препарат Тропластим больше, чем следовало, то Вам следует немедленно обратиться к врачу.

Сообщите лечащему врачу или работнику аптеки о том, что Вы применяете, недавно применяли или можете начать применять какие-либо другие препараты, в частности:

• ингибиторы изоферментов CYP3A4/5 и CYP2C9 (например, флуконазол);

• индукторы изоферментов CYP3A4/5 и CYP2C9;

• лекарственные препараты для лечения хронической иммунной тромбоцитопении (глюкокортикостероиды, даназол, дапсон и иммуноглобулин для внутривенного введения).

3 года

Препарат следует хранить при температуре не выше 25°C.

Храните препарат в недоступном для ребенка месте так, чтобы ребенок не мог увидеть его. Не применяйте препарат после истечения срока годности, указанного на флаконе или ячейке из картона после слов «Годен до:...». Датой истечения срока годности является последний день месяца, указанного на упаковке.

Не выбрасывайте препараты в канализацию.

Уточните у работника аптеки, как следует утилизировать препарат, который больше не потребуется.

Эти меры позволят защитить окружающую среду.

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

По рецепту