Налгезин

Налгезин (Nalgesin)

Напроксен (Naproxenumum)

НПВП (нестероидный противовоспалительный препарат)

M01AE02. Напроксен

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный, ювенильный хронический, подагрический артрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), остеоартроз.

Болевой синдром: миалгия, оссалгия, невралгия, артралгия, радикулит, головная и зубная боль, тендинит, при онкологических заболеваниях, посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением, альгодисменорея, аднексит, роды (в качестве анальгезирующего и токолитического средства).

Инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР органов с выраженным болевым синдромом (в составе комплексной терапии): фарингит, тонзиллит, отит.

Лихорадочный синдром при "простудных" и инфекционных заболеваниях.

Гиперчувствительность, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), "аспириновая" триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК и ЛС пиразолонового ряда), угнетение костномозгового кроветворения, печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, период лактации, детский возраст (до 1 года).

ХСН, детский возраст (до 16 лет).

Внутрь. Таблетки следует принимать целиком, запивая жидкостью, можно принимать во время еды.

В острой стадии заболевания - по 0.5-0.75 г 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 1.75 г. Для поддерживающей терапии - в средней суточной дозе 500 мг за 2 приема (утром и на ночь).

При остром приступе подагры первая доза - 825 мг; затем - 275 мг каждые 8 ч.

При альгодисменорее - в первой дозе 500 мг, затем по 275 мг каждые 6-8 ч в течение 3-4 дней.

При мигрени - 500 мг.

Ректальные свечи назначают обычно на ночь (по 1 свече 0.5 г). При необходимости применения напроксена в высоких дозах можно сочетать назначение в свечах и в таблетках.

Детям в возрасте от 1 года до 5 лет - в суточной дозе 2.5-5 мг/кг в 1-3 приема; курс лечения не должен превышать 14 дней.

При ювенильном артрите у детей старше 5 лет суточная доза - 10 мг/кг. Предпочтительной лекарственной формой для детей является суспензия.

НПВП-гастропатия (поражение антрального отдела желудка в виде эритемы слизистой оболочки, кровоизлияний, эрозий и язв).

Тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастрии, кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек; головная боль, сонливость, шум в ушах, головокружение, слабость, замедление скорости реакции; эрозивно-язвенные поражения др. отделов ЖКТ, кровотечения и перфорации ЖКТ; эозинофильная пневмония; тромбоцитопения, гранулоцитопения, апластическая анемия,

гемолитическая анемия; снижение слуха, нарушение функции почек или печени.

При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования. Необходимо контролировать функции печени и почек, состав периферической крови.

Следует учитывать, что напроксен увеличивает время кровотечения.

Симптомы: изжога, диспепсия, тошнота, рвота, сонливость.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь - 0.5 г/кг. Диализ неэффективен.

При одновременном назначении может вызвать уменьшение диуретического эффекта фуросемида; усиление эффекта непрямых антикоагулянтов.

Повышает токсичность фенитоина, сульфаниламидов, метотрексата (блокирует канальцевую секрецию).

Снижает гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов.

Снижает выведение Li+ и увеличивает его концентрацию в плазме.

Антацидные ЛС, содержащие Mg2+ и Al3+, уменьшают абсорбцию напроксена.

Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

НПВП, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с неселективным подавлением активности ЦОГ1 и ЦОГ2, регулирующих синтез Pg.

Абсорбция из ЖКТ - быстрая и полная, биодоступность - 95% (прием пищи практически не влияет ни на полноту, ни на скорость всасывания). TCmax - 2-4 ч, связь с белками плазмы - 98-99%, T1/2 - 12-15 ч. Метаболизм - в печени до диметилнапроксена с участием ферментной системы CYP2C9. Клиренс - 0.13 мл/мин/кг. Выводится на 98% почками, 10% из них выводится в неизмененном виде; с желчью - 0.5-2.5%. Css определяется через 4-5 дня. При ХПН возможна кумуляция метаболитов.